보로노이, 미국암학회서 VRN11 임상 초기 데이터 발표

[이데일리 신하연 기자] 보로노이(310210)는 개발 중인 EGFR 비소세포폐암 표적치료제 VRN11의 임상 시험 초기 데이터를 미국암학회(AACR 2025)에서 발표한다고 10일 밝혔다.

미국암학회 연례 학술대회는 오는 4월 25일부터 30일(현지 시각)까지 미국 일리노이주 시카고에서 개최된다. 보로노이는 이에 대한 초록은 학회 일정에 따라 3월 25일 학회 홈페이지를 통해 공개할 예정이다.

VRN11은 보로노이가 자체 개발 중인 4세대 EGFR 비소세포폐암 표적치료제이다. EGFR Del19, L858R, C797S, 비정형 돌연변이 또는 이들의 복합 돌연변이에 대해 기존 약물 대비 우월한 약효를 보유하고 있으며, 기존 TKI를 포함한 가용한 표준요법에 불응 혹은 진행한 환자를 대상으로 한국과 대만에서 2024년 3월부터 임상 1a 용량증량 시험을 진행하고 있다.

VRN11은 EGFR C797S 획득내성 돌연변이뿐 아니라 EGFR Del19, L858R과 같은 일반적 돌연변이 및 EGFR G719X, L861Q, S768I 등의 비정형 돌연변이 등 다양한 EGFR 비소세포 폐암에서 뛰어난 효능을 보유하고 있으며, 원숭이 시험결과 100% 이상에 이르는 뇌-혈관장벽 투과율로 뇌전이 환자를 치료할 수 있는 약물이다.

또한, GLP 비임상 독성시험 결과 뛰어난 안전성 데이터를 확보하였으며, 이를 바탕으로 공격적인 용량 증량 시험을 (100-100-100-100-50% 증량) 진행하고 있다.

보로노이는 VRN11의 공격적인 임상 추진을 위해 2차례에 걸친 임상프로토콜 변경을 통해 임상 1상 규모를 50명에서 103명으로 확대하고, 용량 증량 비율과 목표를 대폭 확대하는 변경안을 식품의약품안전처로부터 승인받았다.

올해 1월, 10mg에서부터 160mg까지의 용량 증량을 320㎎까지 증량할 수 있도록 변경하였으며, 320㎎에서도 용량제한독성(DLT)가 나타나지 않으면, 80mg씩 추가로 용량을 확대할 수 있도록 변경한 것이 2번째 변경안이다.

이러한 변경은 지금까지 임상에서 VRN11의 인체 안전성이 확인됐기에 가능한 것으로, 400mg 이상의 용량까지 증량이 기대된다는 게 회사 측 설명이다. 표적 항암제의 경우 안전성이 확보되는 한, 고용량 투약에 따른 높은 혈중 유효 약물 농도의 유지가 PFS, OS와 같은 장기 효능 개선에 필수적이다.

또한 현재 VRN11의 환자 선정 기준에는 EGFR TKI를 포함한 표준치료 요법에도 영상학적 평가를 통해 질병진행(PD)이 확인됐거나, 독성으로 치료가 중단된 환자, 다른 표준 치료 요법의 임상적 이익이 없음을 확인한 환자들을 포함하고 있어 여러 가지의 치료옵션을 거친 ‘Heavily treated’된 환자를 대상으로 하고 있다.

VRN11은 Heavily treated 환자를 대상으로 순차적으로 용량 증량 코호트가 진행됨에 따라 효능과 안전성 데이터를 축적해 임상 1b상에서부터 EGFR Del19/L858R, EGFR 비정형 돌연변이 naive 환자를 모집하는 것을 목표로 하고 있다.